藥品名稱：阿法替尼

英文名稱：afatinib

化學(xué)名稱：(2E)-N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-{[(3S)-草脲胺-3-基]氧基}喹唑啉-6-基]-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺

分子式：C24H25ClFN5O3

分子量：485.94

規(guī)格：20mg、30mg、40mg

注冊(cè)類別：化學(xué)3+3

適應(yīng)癥： 適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。

用法用量：GILOTRIF的推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無較長耐受。在餐前至少1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用GILOTRIF。

產(chǎn)品特點(diǎn)： 阿法替尼是一種新型、針對(duì)ErbB家族的不可逆性的阻滯劑，其可以選擇且有效的阻滯ErbB家族受體(EGFR，HER2[ErbB2]和ErbB4)的信號(hào)傳導(dǎo)以及ErbB的磷酸轉(zhuǎn)移。與可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑(如厄洛替尼和吉非替尼)不同，阿法替尼能與ErbB受體網(wǎng)絡(luò)形成共價(jià)結(jié)合，不可逆的和完全的中斷信號(hào)傳導(dǎo)，這會(huì)帶來持續(xù)且廣譜的抗有絲分裂活性。 與可逆EGFR酪氨酸激酶抑制劑相比，阿法替尼的抗腫瘤活性更強(qiáng)，并且對(duì)EGFR酪氨酸激酶抑制劑的敏感性，對(duì)抑制劑耐藥的細(xì)胞株的作用，以及對(duì)非小細(xì)胞肺癌異種移植物模型的作用也較強(qiáng)。數(shù)個(gè)隨機(jī)對(duì)照研究的結(jié)果支持——在EGFR突變的患者中，應(yīng)采用EGFR酪氨酸激酶抑制劑作為標(biāo)準(zhǔn)的一線治療方案，結(jié)果顯示與普通化療相比，采用上述方案時(shí)，腫瘤對(duì)治療的反應(yīng)率高，并且無進(jìn)展生存期也延長。 阿法替尼能與ErbB受體網(wǎng)絡(luò)形成共價(jià)結(jié)合，完全的中斷該網(wǎng)絡(luò)中信號(hào)傳導(dǎo)，且作用不可逆，這會(huì)帶來持續(xù)且廣譜的抗有絲分裂活性 在亞洲EGFR突變陽性的非小細(xì)胞肺癌患者中，采用阿法替尼作為一線治療方案能顯著改善患者的無進(jìn)展生存期，并且該方案安全，可被患者很好的耐受，在上述患者人群中，應(yīng)將阿法替尼作為一線治療方案。 　

阿法替尼是一種口服的不可逆的ErbB家族阻滯劑，在EGFR突變陽性的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療中，與培美曲塞和順鉑相比，其能延長上述患者群體的無進(jìn)展生存期

上市時(shí)間：

2013年7月在美國獲批上市

2013年9月在歐盟獲批上市

2017年2月在中國獲批上市

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