【產(chǎn)品資訊】4318-56-3 | 6-氯-3-甲基尿嘧啶 | Alogliptin阿格列汀及關(guān)鍵中間體簡要市場分析
關(guān)鍵詞：阿格列汀(Alogliptin);尼欣那(Nesina);DPP-4抑制劑;專利挑戰(zhàn);糖尿病藥物市場;原料藥中間體;4318-56-3;6-氯-3-甲基尿嘧啶;
一、基本信息
中文名稱：3-甲基-6氯脲嘧啶
中文同義詞：
3-甲基-6-氯尿嘧啶
6-氯-3-甲基尿嘧啶
阿格列汀雜質(zhì)36
曲格列汀-IMB
英文名稱：6-Chloro-3-methyluracil
CAS號：4318-56-3
分子式：C?H?ClN?O?
分子量：160.56
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點：278-280°C(分解)
密度：0.896 g/cm³
儲存條件：避光、密封、干燥、室溫保存
形態(tài)：白色至類白色粉末或晶體
酸度系數(shù)(pKa)：7.16±0.40(預(yù)測值)
用途
作為藥物合成中間體，用于制備：
阿格列汀(Alogliptin)(降糖藥DPP-4抑制劑)的前端原料。
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二、產(chǎn)品簡介
阿格列汀是由日本武田藥品工業(yè)株式會社研發(fā)的口服二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，商品名尼欣那®(Nesina)。其通過抑制GLP-1降解，增強(qiáng)胰島素分泌，用于2型糖尿病治療。核心優(yōu)勢在于低低血糖風(fēng)險及肝腎安全性。核心化學(xué)中間體為6-氯-3-甲基尿嘧啶(CAS: 4318-56-3)，是合成阿格列汀的關(guān)鍵原料。
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三、原研公司：武田藥品工業(yè)株式會社
- 全球地位：日本最大制藥企業(yè)，2023年全球營收超300億美元
- 阿格列汀專利布局：
- 化合物專利(CN200580032091.3)：保護(hù)期至2026年9月13日
- 晶型專利(CN200880006193.8)：延伸保護(hù)至2030年
- 市場策略：通過專利訴訟遏制仿制藥上市，維護(hù)全球定價體系
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四、全球銷售額分析(單位：億美元)
| 年份 | 2021 | 2022 | 2023 | 2024(預(yù)測) | 2025(預(yù)測) |
|--------|-------|-------|-------|-------------|-------------|
| 銷售額 | 12.3 | 10.8 | 9.2 | 8.0↓ | 6.5↓ |
下滑動因：
1. 主要市場專利到期(如美國2023年專利失效)
2. GLP-1受體激動劑(如司美格魯肽)對DPP-4抑制劑的替代效應(yīng)
3. 全球仿制藥沖擊(印度Cadila、Mylan已獲批上市)
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五、中國市場表現(xiàn)(單位：億元人民幣)
| 年份 | 2021 | 2022 | 2023 | 2024(預(yù)測) | 2025(預(yù)測) |
|--------|-------|-------|-------|-------------|-------------|
| 銷售額 | 5.6 | 4.2 | 3.0↓ | 2.5↓ | 8.0↑ |
關(guān)鍵趨勢：
- 2021-2023下滑：專利訴訟導(dǎo)致仿制藥撤市(如江蘇中天、國瑞藥業(yè)暫停采購)
- 2025反彈預(yù)期：專利到期后仿制藥集中上市，市場規(guī)模擴(kuò)張
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六、中國仿制藥競爭格局
1. 獲批企業(yè)清單(截至2024年)
| 企業(yè)名稱 | 狀態(tài) |
|--------------------------|--------------------------|
| 亞寶藥業(yè) | 首仿(2019年獲批) |
| 石藥歐意 | 通過一致性評價 |
| 廣東東陽光 | 浙江集采暫停交易 |
| 湖南千金湘江 | 在售 |
| 國藥國瑞 | 暫停多省采購 |
2. 專利爭議核心事件
- 亞寶vs武田專利戰(zhàn)：
- 2019年亞寶投入889萬元完成BE試驗，獲批后發(fā)起專利無效宣告
- 國知局裁定：武田核心晶型專利(CN200880006193.8)維持有效
- 結(jié)果：仿制藥企業(yè)面臨侵權(quán)風(fēng)險，16家獲批企業(yè)中僅5家維持銷售
3. 集采限制動態(tài)
- 2022年浙江藥采中心暫停東陽光、德源藥業(yè)在線交易
- 2023年江蘇、山東等省將阿格列汀納入“專利爭議品種采購黑名單”
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七、安慶奇創(chuàng)藥業(yè)的技術(shù)優(yōu)勢與產(chǎn)能布局
作為國內(nèi)領(lǐng)先的醫(yī)藥中間體及原料藥CDMO服務(wù)商，奇創(chuàng)藥業(yè)深耕抗Alogliptin阿格列汀中間體，覆蓋合成路線設(shè)計、工藝開發(fā)、雜質(zhì)研究等全鏈條服務(wù)，助力客戶加速下一步的研究生產(chǎn)與開發(fā)等。
國際化生產(chǎn)體系，保障穩(wěn)定供應(yīng)
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規(guī)劃建設(shè)有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫(yī)藥中間體生產(chǎn)車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產(chǎn)車間，提供CDMO服務(wù)。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質(zhì)量體系：通過ISO9001認(rèn)證，執(zhí)行嚴(yán)格QC/QA標(biāo)準(zhǔn)，配備數(shù)據(jù)追蹤系統(tǒng)，符合中美歐藥典規(guī)范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規(guī)文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產(chǎn)品的技術(shù)積累，奇創(chuàng)藥業(yè)已與30余家國內(nèi)制藥工業(yè)百強(qiáng)企業(yè)建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應(yīng)商，通過其EHS與質(zhì)量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機(jī)
快速響應(yīng)能力：南京研發(fā)中心配備高端分析設(shè)備，可提供雜質(zhì)鑒定、路線優(yōu)化等定制化服務(wù);
成本優(yōu)勢：連續(xù)流化學(xué)、綠色合成工藝降低生產(chǎn)成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術(shù)轉(zhuǎn)移，快速實現(xiàn)商業(yè)化落地。
聯(lián)系我們：
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參考文獻(xiàn)
1. *武田公司專利CN200880006193.8有效性判決書*(國知局, 2021)
2. Global Diabetes Drug Market Report (IQVIA, 2024)
3. 中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端競爭格局(米內(nèi)網(wǎng)，2023)
4. *亞寶藥業(yè)公告：苯甲酸阿格列汀片研發(fā)進(jìn)展*(2019-11)
5. 浙江省藥械采購中心通知(2022年第78號)
國內(nèi)：吳學(xué)平 13585175604（微信同號）
國際：江婷婷 13057662806（微信同號）
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