1195768-18-3 | 3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯 | Dabrafenib達拉非尼及關鍵中間體簡要市場分析
摘要
3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯(CAS: 1195768-18-3)是靶向抗癌藥物Dabrafenib(達拉非尼) 的關鍵合成中間體。達拉非尼(商品名Tafinlar)由諾華公司研發，是全球首個獲批治療BRAF V600突變陽性黑色素瘤、非小細胞肺癌(NSCLC)及甲狀腺癌的BRAF抑制劑。.png)
| 屬性 | 參數值 |
|---|---|
| CAS號 | 1195768-18-3 |
| 分子式 | C?H?FNO? |
| 分子量 | 169.15 g/mol |
| 沸點 | 282.6±25.0°C (Predicted) |
| 密度 | 1.264±0.06 g/cm³ |
| 折射率 | 1.5570–1.5610 |
| 儲存條件 | -20°C冷凍避光保存，惰性氣氛 |
| 形態 | 透明液體 |
| 酸度系數(pKa) | 2.06±0.10 (Predicted) |
| 顏色 | 無色至淺橙色/黃色 |
1 達拉非尼及其關鍵中間體的價值分析
1.1 原研藥物研發歷程
達拉非尼最初由葛蘭素史克(GSK)研發，2013年獲FDA批準上市。2015年，諾華以160億美元收購GSK腫瘤業務，獲得達拉非尼及MEK抑制劑曲美替尼的全球權益。兩者聯用可同時抑制BRAF和MEK靶點，顯著延長患者生存期：
- 黑色素瘤：中位無進展生存期(PFS)達5.1個月(單藥化療僅2.7個月);
- 非小細胞肺癌：客觀緩解率(ORR)超60%，中位緩解持續12.6個月。
1.2 關鍵中間體的合成地位
3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯(1195768-18-3)是合成達拉非尼苯并咪唑核心結構的關鍵原料，其純度與收率直接影響終產物藥效。該中間體在工藝中需滿足：
- 高氟代芳胺反應選擇性;
- 低溫酯化穩定性控制;
- 符合ICH Q3C殘留溶劑標準。
2 全球及中國市場表現(2020–2024年)
2.1 全球銷售額與適應癥拓展
達拉非尼憑借適應癥擴展與聯合療法，全球銷售額穩步增長：
| 年份 | 全球銷售額(億美元) | 關鍵事件 |
|--------|----------------------|------------------------------|
| 2020 | 15.8 | NSCLC適應癥在美歐獲批 |
| 2021 | 17.2 | 輔助治療黑色素瘤納入醫保多國|
| 2022 | 19.5 | 甲狀腺癌III期臨床成功 |
| 2023 | 21.0 | 中國肺癌適應癥醫保落地 |
| 2024* | 23.5(預測) | 三聯療法(靶向+免疫)推進中 |
> *注：2024年數據基于年復合增長率10%預估*
2.2 中國市場的爆發性增長
中國自2019年12月首次批準達拉非尼用于黑色素瘤，2022年3月擴展至肺癌適應癥。醫保納入成為銷量拐點：
- 2023年3月：達拉非尼/曲美替尼雙靶組合執行新醫保價格，患者年費用自25萬降至約5萬元;
- 2023年銷量：中國銷售額突破8.2億元(+152% YoY)，占諾華腫瘤線比例升至12%;
- 驅動因素：
? BRAF V600在肺癌中突變率1–3%(年新增患者約1.6萬);
? 黑色素瘤中突變率超20%(年新增患者約0.9萬)。
3 競爭格局：仿制藥沖擊與原研策略
3.1 仿制藥現狀與價格體系
2025年達拉非尼全球專利到期在即，仿制藥已局部涌現：
| 品類 | 價格(75mg*120粒) | 市場份額(2024) |
|----------------|---------------------|------------------|
| 諾華原研(中國)| 9.000–10.000元 | 78% |
| 土耳其原研 | ≈11.000元 | 5% |
| 老撾仿制 | 2.000–3.800元 | 17% |
> *數據來源：藥房網、海得康醫療*
老撾仿制藥(如盧修斯版、大熊版)雖價格低廉，但缺乏長期安全性數據，且中國未正式批準進口。
3.2 諾華的防御策略
- 醫保談判與多渠道覆蓋：依托O2O平臺(美團、連鎖藥房)提升可及性;
- 三聯療法研發：探索“達拉非尼+曲美替尼+PD-1”方案，PFS有望突破15個月;
- 適應癥下沉：拓展至甲狀腺癌(2024年臨床III期)。
4 中間體1195768-18-3的市場機遇
4.1 需求測算
以2024年全球達拉非尼原料藥需求25噸估算：
- 合成1kg達拉非尼需消耗3.2kg 3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯;
- 中間體年需求量約80噸，市場規模3.2億元(單價≈4000元/kg)。
5 2025年趨勢預測
中間體價格波動：
受仿制藥原料爭奪影響，單價可能上探至4,500元/kg；
若突破連續流微通道氟化技術，成本可降30%。
競爭格局變化：
諾華或與頭部中間體廠商（如凱萊英、藥明康德）簽訂長期供應協議以穩定供應鏈；
老撾仿制藥企業因中間體采購成本高，價格優勢將縮水。
3. 中間體需求激增：全球需求達100噸，中國供應商需搶占高純度細分市場。
6 安慶奇創藥業的技術優勢與產能布局
作為國內領先的醫藥中間體及原料藥CDMO服務商，奇創藥業深耕抗Dabrafenib達拉非尼中間體，覆蓋合成路線設計、工藝開發、雜質研究等全鏈條服務，助力客戶加速下一步的研究生產與開發等。
國際化生產體系，保障穩定供應
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規劃建設有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫藥中間體生產車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產車間，提供CDMO服務。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質量體系：通過ISO9001認證，執行嚴格QC/QA標準，配備數據追蹤系統，符合中美歐藥典規范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產品的技術積累，奇創藥業已與30余家國內制藥工業百強企業建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應商，通過其EHS與質量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機
快速響應能力：南京研發中心配備高端分析設備，可提供雜質鑒定、路線優化等定制化服務;
成本優勢：連續流化學、綠色合成工藝降低生產成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術轉移，快速實現商業化落地。
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編輯|小鑫
審核|小晶 小李
信息圖片參考來源 | FDA、Wikipedia、Chatgpt、DeepSeek、chemicalbook、國家醫療保障局、百度百科、百度AI助手、豆包
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