1211443-58-1|2-氯-7-環(huán)戊基-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶-6-羧酸|Ribociclib瑞波西利及關鍵中間體簡要市場分析
一、化合物概述
化學名稱：2-氯-7-環(huán)戊基-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶-6-羧酸
英文名稱：2-Chloro-7-cyclopentyl-7H-pyrrolo[2.3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
CAS 號：1211443-58-1
中文同義詞:2-氯-7-環(huán)戊基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酸
分子量:265.7
密度:1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件:under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
酸度系數(shù):(pKa)3.63±0.30(Predicted)
分子結構：該化合物是一種含吡咯并嘧啶骨架的小分子，具有獨特的環(huán)戊基取代結構，其羧酸基團為后續(xù)藥物修飾提供了關鍵活性位點。
作為Ribociclib（瑞波西利）的關鍵中間體，1211443-58-1 在藥物合成中承擔著核心作用。瑞波西利是第二代 CDK4/6 抑制劑，通過抑制細胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6.阻斷腫瘤細胞的增殖信號通路，從而達到抗癌效果。在中國市場的商品名為（凱麗隆 琥珀酸瑞波西利片）。
二、瑞波西利(Ribociclib)市場分析藥工程師們，正在研究，背景是實驗室。.jpeg)
1. 原研公司與研發(fā)背景
瑞波西利由，諾華(Novartis) 研發(fā)，于 2017 年先后在美國和歐盟獲批上市，用于治療 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌。其核心優(yōu)勢在于：
臨床數(shù)據(jù)突出：在 MONALEESA 系列 Ⅲ 期研究中，瑞波西利聯(lián)合內(nèi)分泌治療顯著延長患者總生存期(OS)，其中 MONALEESA-7 研究顯示絕經(jīng)前患者中位 OS 達 58.7 個月，較傳統(tǒng)方案延長近兩年。
適應癥差異化：作為國內(nèi)唯一獲批用于絕經(jīng)前 / 圍絕經(jīng)期乳腺癌患者初始治療的 CDK4/6 抑制劑，填補了該領域的臨床空白。
2. 全球及中國市場銷售數(shù)據(jù)
全球銷售額：
2020 年：約 10.2 億美元(推測，基于市場增長趨勢)。
2021 年：約 14.8 億美元(推測，同比增長 45%)。
2022 年：約 20.1 億美元(推測，同比增長 36%)。
2023 年：約 26.3 億美元(基于 CDK4/6 抑制劑整體市場規(guī)模 107.96 億美元，瑞波西利占比約 24.3%)。
2024 年：諾華財報顯示，瑞波西利全年銷售額達 30.33 億美元，同比增長 45.82%。
2025 年預測：隨著新適應癥(如早期乳腺癌輔助治療)的拓展，預計銷售額將突破 40 億美元，年增長率約 32%。
中國市場：
2023 年：瑞波西利于 1 月獲批、2 月上市，全年銷售額約 0.8 億美元(推測，基于市場滲透率及競品數(shù)據(jù))。
2024 年：隨著醫(yī)保談判推進及患者教育深化，銷售額預計增長至 1.8 億美元(推測)。
2025 年預測：中國乳腺癌患者基數(shù)龐大(約 400 萬)，且絕經(jīng)前患者占比高，預計銷售額將達 3.5 億美元，年增長率超 90%。
3. 市場競爭格局
全球?qū)用?/strong>：CDK4/6 抑制劑市場由輝瑞哌柏西利、禮來阿貝西利和諾華瑞波西利主導。2023 年三者合計銷售額占比超 95%，其中瑞波西利增速最快(48%)，逐步侵蝕哌柏西利市場份額。
中國市場：已形成 “3 進口 + 1 國產(chǎn)” 格局(哌柏西利、阿貝西利、瑞波西利、達爾西利)。瑞波西利憑借絕經(jīng)前適應癥優(yōu)勢，在細分領域占據(jù)先發(fā)地位，但需應對仿制藥沖擊(如齊魯制藥、翰森制藥的哌柏西利仿制藥已上市)。
4. 仿制藥現(xiàn)狀
全球仿制藥進展：
瑞波西利化合物專利預計 2027 年到期，目前印度 Dr. Reddy's、Cipla 等藥企已啟動仿制藥研發(fā)，但尚未有產(chǎn)品上市。
哌柏西利仿制藥競爭激烈，2023 年全球銷售額同比下滑 18%，主因仿制藥沖擊。
中國仿制藥動態(tài)：
哌柏西利仿制藥已有 13 個批文，涉及齊魯制藥、翰森制藥等 5 家企業(yè)，2023 年國內(nèi)銷售額約 5 億元。
瑞波西利仿制藥尚未獲批，但多家本土藥企(如恒瑞醫(yī)藥、豪森藥業(yè))已布局研發(fā)，預計 2026 年后陸續(xù)上市。
三、安慶奇創(chuàng)藥業(yè)的技術優(yōu)勢與產(chǎn)能布局
作為國內(nèi)領先的醫(yī)藥中間體及原料藥CDMO服務商，奇創(chuàng)藥業(yè)深耕抗Ribociclib瑞波西利中間體，覆蓋合成路線設計、工藝開發(fā)、雜質(zhì)研究等全鏈條服務，助力客戶加速仿制藥申報進程。
國際化生產(chǎn)體系，保障穩(wěn)定供應
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規(guī)劃建設有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫(yī)藥中間體生產(chǎn)車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產(chǎn)車間，提供CDMO服務。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質(zhì)量體系：通過ISO9001認證，執(zhí)行嚴格QC/QA標準，配備數(shù)據(jù)追蹤系統(tǒng)，符合中美歐藥典規(guī)范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規(guī)文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產(chǎn)品的技術積累，奇創(chuàng)藥業(yè)已與30余家國內(nèi)制藥工業(yè)百強企業(yè)建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應商，通過其EHS與質(zhì)量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機
快速響應能力：南京研發(fā)中心配備高端分析設備，可提供雜質(zhì)鑒定、路線優(yōu)化等定制化服務;
成本優(yōu)勢：連續(xù)流化學、綠色合成工藝降低生產(chǎn)成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術轉(zhuǎn)移，快速實現(xiàn)商業(yè)化落地。
四、行業(yè)趨勢與未來展望
1. 市場驅(qū)動因素
臨床需求增長：HR+/HER2 - 乳腺癌占所有乳腺癌的 70%，且絕經(jīng)前患者比例較高，瑞波西利的適應癥優(yōu)勢將持續(xù)釋放市場潛力。
政策支持：中國 “十四五” 規(guī)劃將抗腫瘤藥物列為重點發(fā)展領域，CDK4/6 抑制劑被納入醫(yī)保談判，加速患者可及性。
技術迭代：第三代 CDK4/6 抑制劑(如恒瑞醫(yī)藥 SHR6390)的研發(fā)將推動市場擴容，但瑞波西利憑借先發(fā)優(yōu)勢仍將占據(jù)重要地位。
2. 挑戰(zhàn)與應對
專利懸崖：瑞波西利化合物專利到期后，仿制藥競爭將加劇。安慶奇創(chuàng)藥業(yè)已提前布局下游 API 及制劑 CDMO 服務，通過縱向整合提升附加值。
環(huán)保壓力：硝化工藝的自動化改造及三廢處理技術升級是公司持續(xù)投入的重點，以滿足日益嚴格的環(huán)保法規(guī)要求。
3. 合作機會
聯(lián)合研發(fā)：為藥企提供從中間體到 API 的一站式服務，縮短藥物上市周期。
定制生產(chǎn)：承接客戶特殊規(guī)格需求，如同位素標記中間體的合成。
參考文獻
界面新聞。諾華乳腺癌新藥上市，瞄準絕經(jīng)前女性市場 [EB/OL]. (2023-02-24)
醫(yī)藥經(jīng)濟報. CDK4/6 抑制劑三雄演義：諾華、禮來難分伯仲，輝瑞持續(xù)下滑 [EB/OL]. (2024-09-27)
諾華財報. 2024 年年度報告 [EB/OL]. (2025-05-18)
安慶奇創(chuàng)藥業(yè)官網(wǎng)。公司簡介 [EB/OL]
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