抗糖藥物的一款明星產品琥珀酸曲格列汀
糖尿病用藥市場規模近700億元，2020年國內糖尿病用藥市場仍以胰島素及其類似物為主，占比接近45%，其次為雙胍類和α-糖苷酶抑制劑類等傳統口服藥物，與國外DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑和GLP-1R激動劑三大類新型藥物已占據半個市場相比，國內新藥入市時間較晚。
作為抗糖藥物的一款明星產品，琥珀酸曲格列汀，自然備受關注。曲格列汀是日本武田制藥生產的，每周只需服藥一片，每周一次的曲格列汀相當于西格列汀、沙格列汀、維格列汀或阿格列汀等藥物的每天一片，但服藥間隔是1周一次，服藥間隔長，服藥量少，患者更容易接受。?
2014年3月，日本武田藥品工業株式會社向日本PMDA提交了琥珀酸曲格列汀片用于治療2型糖尿病的新藥申請；2015年3月，日本PMDA批準了該新藥（規格為 100mg 和50mg）用于2型糖尿病的適應癥；2015年3月，該新藥于日本上市，商品名為Zafatek。
琥珀酸曲格列汀是一種新型超長效口服降糖藥物，屬于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制劑，通過抑制二肽基肽酶IV的活性，減少人體胰高素樣肽—1（GLP—1）的分解，進而促進胰島素分泌，起到降糖作用。這種降糖機制具有葡萄糖依賴性，因此低血糖風險很小，具有安全性高、不增加體重的優勢。由于是超長效口服降糖藥物，每周服用一次，可以提高治療依從性。
目前，武田的琥珀酸曲格列汀片僅在日本上市，在國內并未申報，屬于未進口原研藥品。根據藥融云中國藥品審評數據庫查詢，琥珀酸曲格列汀片除科倫藥業處于申請上市，還有齊魯、正大天晴、江蘇豪森和石藥等29家企業申請臨床，并已發件。
去年3月份，科倫藥業的琥珀酸曲格列汀片按照化藥新3類標準申報上市，視同通過一致性評價。而其原研藥（日本武田制藥研發）尚未在國內申報。曲格列汀片是國內也是全球首款DPP-4周制劑，但在如今“百家爭鳴”的糖尿病市場，未來它是否還能大顯身手呢？
近幾年，國內外糖尿病患者人群逐年增加，藥品市場的競爭也愈演愈烈。大家的關注視角不再只是降糖，而是還要兼具減重及心腎功能的獲益，降糖藥物的開發門檻越來越高。但國內市場對新藥的接納度還有待提高，DPP-4抑制劑的銷售額仍在逐年升高，周制劑尚未進入大眾視野。曲格列汀仿制藥已經上市，是否會得到臨床醫生和患者的的青睞還有待數據來證實。
參考資料：
1.有來醫生 琥珀酸曲格列汀片是什么藥
2.知乎 每周服藥一次，琥珀酸曲格列汀片極大地方便2型糖尿病人
3.億德健康全球藥品 琥珀酸曲格列汀
4.醫藥魔方 DPP-4超長效抑制劑，能否在糖尿病市場占據一席之地？
5.皮卡說健康 每周一次的長效降糖藥是未來趨勢
琥珀酸曲格列汀 原料藥中間體供應：
--------------------------
琥珀酸曲格列汀
Trelagliptin Succinate
1029877-94-8
--------------------------
6-氯-3-甲基尿嘧啶
6-Chloro-3-methyluracil
4318-56-3
--------------------------
(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽
(R)-3-aminopiperidine dihydrochloride
334618-23-4
--------------------------
免責聲明：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
--------------------------
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 參考文獻及網絡收集信息
圖片來源 | 百度網絡搜集
如有侵權，道歉刪除，如有錯誤，歡迎批評指正
在任何情況下，本文中的信息或表述的意見，僅供參考，均不構成對任何人的投資建議
